Evropska agencija za lijekove preporučuje ograničavanje korišćenja tiokolhikozida koji se primjenjuje oralno ili injekciono

Tiokolhikozid je mišićni relaksans koji je odobren nacionalnim procedurama u nekoliko zemalja članica EU (Republika ÄŒeška, Francuska, Grčka, Mađarska, Italija, Malta, Portugal i Španija) za oralno ili injekcionu upotrebu u liječenju bolnih mišićnih poremećaja. Agencija za lijekove i medicinska sredstva BiH (ALMBiH) je takođe izdala dozvolu za promet za oralni oblik (kapsule 8 mg) i lokalni oblik (krema). U toku je i postupak davanja dozvole za kapsule od 4 mg i injekcioni oblik (rastvor za injekciju 4 mg/2 ml)
Pregled tiokolhikozida je započeo na inicijativu Regulatorne agencije za lijekove Italije, AIFA, nakon novog eksperimentalnog dokaza koji je ukazao da je tiokolhikozid u tijelu bio raspadnut na metabolit koji se zove M2 ili SL59.0955 koji može oštetiti ćelije koje se dijele, što može dovesti  do aneuploidije (nenormalan broj ili raspored hromozoma). Zbog toga je AIFA tražila od ChMP da ispita bezbjednosni profil ovog lijeka i razmotri koja regulatorna aktivnost može biti odgovarajuća.
CHMP je pregledao dokaze, uključujući i mišljenja stručnjaka u oblasti bezbjednosti lijekova, i zaključila da do aneuploidije sa M2 dolazi na nivoima ne mnogo većim od  onih koji su viđeni nakon preporučenih oralnih  doza tiokolhikozida. Aneuploidija je faktor rizika za oštećenje razvoja ploda, smanjena plodnosti kod muškaraca i u teoriji može povećati rizik od razvoja karcinoma.
CHMP je stoga preporučio mjere kako bi se obezbjedila bezbjedna primjena lijekova koji  sadrže tiokolhikozid koliko je moguće. Ovo uključuje ograničavanje maksimalne doze i trajanje terapije koja se daje oralno ili injekciono. Primjena je takođe kontraindikovan u trudnoći i dojenju ili kod žena u reproduktivnom periodu koje ne koriste kontracepciju, kao i kod djece ili za hronična stanja (dugoročna terapija). Preparati za lokalnu primjenu na koži, koje ne proizvode značajne nivoe M2 u tijelu, nisu obuhvaćeni ovim pregledom.

Informacije za pacijente
–    Tiokolhikozid je lijek koji se koristi u nekim zemljama EU kod zdravstvenih problema kod kojih se javlja mišićna bol.
–    Novi dokazi su pokazali da se tiokolhikozid u tijelu raspada na supstancu koja se zove M2, koja u dovoljnim količinama može da utiče na genetski materijal ćelija. Ovo dovodi do nenormalnog broja i rasporeda hromozoma, što može dovesti do smanjenja plodnosti kod muškaraca i, ukoliko se to dogodi tokom trudnoće, može da naškoditi razvoju ploda u materici. Teoretski, dugotrajna izloženost može povećati rizik od pojave karcinoma, iako trenutno ne postoje dokazi za to.
–    U cilju minimizacije količine proizvedenog M2 u tijelu, a samim tim i bilo kojeg pratećeg rizika, lijekovi koji sadrže tiokolhikozid sada se preporučuju samo za kratkoročnu upotrebu kao dodatak terapiji bola usljed stalne zategnutosti mišića gdje postoje problemi sa kičmom, kod odraslih i tinejdžera starijih od 16 godina.
–    Terapija treba da traje samo 7 dana kada se daje oralno ili 5 dana kada se daje injekciono u mišić. Pacijenti koji uzimaju tiokolhikozid za dugoročnu terapiju trebaju razmotriti svoju terapiju sa ljekarom na sjledećem zakazanom terminu.
–    Lijekovi koji sadrže tiokolhikozid ne smiju se uzimati ako ste trudni ili dojite. Žene koje mogu da zatrudne moraju da koriste kontracepciju prilikom uzimanja ovih lijekova.
–    Lijekovi koji sadrže tiokolhikozid takođe su na raspolaganju u oblicima za primjenu na koži, ali u ovom slučaju ne proizvode iste nivoe M2 u tijelu i ne smatra se da utiču na genetski materijal ćelija. Stoga ovi lijekovi nisu obuhvaćeni ovim preporukama.
–    Pacijenti koji imaju bilo kakva pitanja trebalo bi da o tome porazgovaraju sa svojim ljekarom ili farmaceutom.
Informacije za zdravstvene radnike
–    Tiokolhikozid koji djeluje sistemski se preporučuje samo kao adjuvantna terapija za akutne mišićne kontrakture spinalne patologije, za odrasle i adolescente preko 16 godina.
–    Ne preporučuje se za dugoročnu terapiju hroničnih stanja.
–    Maksimala preporučena oralna doza je 8 mg svakih 12 sati. Trajanje terapije ne bi trebalo biti duže od 7 uzastopnih dana. Kada se daje intaramuskularno, maksimalna doza bi trebala biti 4 mg svakih 12 sati, do 5 dana.
–    Lijekove koji sadrže tiokolhikozid ne treba koristiti tokom trudnoće i dojenja, kao ni kod žena u reproduktivnom periodu koje ne preduzimaju odgovarajuće mjere kontracepcije.
–    Pacijentima koji su već na terapiji sistemskim tiokolhikozidom, treba razmotriti njihovu terapiju na sledećem zakazanom terminu i treba razmotriti mogućnost druge odgovarajuće terapije.
–    Farmaceuti trebaju uputiti pacijente koji dolaze sa ponovljenim receptima na ljekara koji ih liječi.
–    Propisivačima će biti poslano pismo koje im daje dodatne informacije o ograničenju indikacija za sistemsku primjenu tiokolhikozida. Takođe će biti pripremljen edukativni materijali za propisivače i pacijente.
–    Ove informacije se ne odnose na lokalne preparate tiokolhikozida.